С-фарм
новое качество жизни

Действующее вещество: долутегравир 50 мг; эмтрицитабин 200 мг; тенофовир алафенамид 25 мг.

Лекарственная форма: таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: комбинированное антиретровирусное средство.

Показания к применению: лечение ВИЧ-инфекции изолированной и ассоциированной с гепатитом В у взрослых пациентов.

CD-EM относится к режиму терапии ОДНА ТАБЛЕТКА один раз в день.

Способ применения: перорально.

Принимать препарат следует в одно и то же время суток. Пропуск лекарства крайне нежелателен, так как может повлечь за собой резистентность вируса.

Форма выпуска: по 30 таблеток в пластиковой упаковке с отвинчивающейся крышкой.

Тенофовир алафеномид и эмтрицитабин являются нуклеозидными аналогами, ингибирующими работу обратной транскриптазы. Оба эти вещества действуют как на структуры ВИЧ, так и на вирус гепатита В, что используется в лечении пациентов с этими инфекциями. Главная особенность фармакодинамики — способность действовать исключительно на инфекционный агент, не проявляя активность против структур человека.

Долутегравир воздействует на вирусную интегразу. Этот фермент отвечает за перенос материала для репликации вирусных частиц, и без его активности процесс деления ВИЧ невозможен. Длительный период диссоциации с ферментом обеспечивает продолжительное действие препарата.

Противопоказания:

— терминальная стадия хронического заболевания почек;

— декомпенсированная печёночная недостаточность;

— вес менее 35 кг;

— детский возраст (до 12 лет);

— совместный приём препаратов, содержащих долутегравир, тенофовир, эмтрицитабин;

— грудное вскармливание;

— беременность;

— непереносимость вспомогательных компонентов препарата.

Действующее вещество: долутегравир 50 мг; ламивудин 300 мг.

Лекарственная форма: таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: комбинированное антиретровирусное средство.

Показания к применению: препарат показан для лечения ВИЧ-инфекции у пациентов без резистентности к долутегравиру и/или ламивудину.

CDlam относится к режиму терапии 1 таблетка 1 раз в день.

Способ применения: перорально.

Форма выпуска: по 30 таблеток в пластиковой упаковке с отвинчивающейся крышкой.

Комбинированный антиретровирусный препарат содержит ингибитор переноса цепи интегразой долутегравир и нуклеозидный ингибтор обратной транскриптазы ламивудин.

Относится к двухкомпонентной терапии.

Действующее вещество: долутегравир 50 мг; ламивудин 300 мг; тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг.

Лекарственная форма: таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: комбинированное антиретровирусное средство.

Показания к применению: лечение взрослых, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Способ применения: внутрь по одной таблетке 1 раз в сутки, обильно запивая водой, можно вне связи с приёмом пищи, в одно и то же время.

Форма выпуска: по 30 таблеток в пластиковой упаковке с отвинчивающейся крышкой.

Инструкция по применению препарата CD-TEN

Фармакодинамика:

Долутегравир

Долутегравир ингибирует ВИЧ-интегразу, связываясь с активным центром фермента интегразы и блокируя этап интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), который является основным для цикла репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Ламивудин + тенофовир

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Ламивудин, отрицательный энантиомер 2'-дезокси-3'-тиацитидина, является аналогом дидезоксинуклеозида. Тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется in vivo в тенофовир, нуклеозид монофосфат (нуклеотид) — аналог аденозинмонофосфата.

Ламивудин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами для образования ламивудина трифосфата и тенофовира дифосфата соответственно.

Ламивудина трифосфат и тенофовира дифосфат конкурентно ингибируют ВИЧ-1 обратную транскриптазу (RT), что приводит к прерыванию цепи ДНК. Оба вещества активны против ВИЧ-1 и ВИЧ-2, а также против вируса гепатита В.

Резистетность

Штаммы ВИЧ-1 с уменьшенной восприимчивостью к тенофовиру и мутация K65R в обратной транскриптазе были отобраны in vitro. Она также может возникать in vivo после неэффективной схемы лечения, включавшей тенофовир.

В клинических исследованиях у ранее леченных пациентов оценивали противовирусную активность тенофовира против штаммов ВИЧ-1, резистентных к нуклеозидным ингибиторам. Полученные результаты указывают на то, что пациенты, у которых ВИЧ прошел 3 или более мутаций, связанных с аналогом тимидина (thymidine-analogue associated mutations — TAMs), включавших либо M41L, либо L210W мутацию обратной транскриптазы, показывали уменьшенную реакцию на лечение тенофовиром.

Во многих случаях, когда схема лечения с ламивудином неэффективна (хотя и менее часто, когда схема лечения содержит ингибитор протеазы, стимулированный ритонавиром), мутации M184V могут проявляться на ранней стадии лечения. Мутация M184V вызывает высокий уровень устойчивости к ламивудину (снижение чувствительности более чем в 300 раз).

Репликация вируса с мутацией M184V меньше, чем у неизмененного вируса. Данные in vitro свидетельствуют о том, что продолжение лечения ламивудином в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие M184V, может обеспечить остаточную антиретровирусную активность (вероятно, из-за нарушения вирусной подвижности). Клиническая значимость данных не установлена. Поэтому поддерживающее лечение ламивудином при наличии мутации M184V можно рассмотреть только при высоком риске неэффективности основной схемы лечения нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Перекрестная резистентность, вызванная мутацией M184V, ограничена нуклеозидными/нуклеотидными ингибиторами класса антиретровирусных агентов. M184V обеспечивает полную перекрестную резистентность к эмтрицитабину. Для зидовудина и ставудина сохраняется антиретровирусная активность против устойчивого к ламивудину ВИЧ-1. Абакавир сохраняет антиретровирусное действие против резистентного к ламивудину ВИЧ-1, имеющего только мутацию M184V. Мутация M184V демонстрирует понижение чувствительности к диданозину до 4-х раз; клиническое значение этого явления неизвестно.

Клинические результаты.

В случае применения тенофовира и ламивудина вместе с эфавиренцем ранее не леченным пациентам с ВИЧ-1 доля пациентов с ВИЧ-РНК < 50 копий/мл составила 76,3% и 67,8% на 48 и 144 неделе соответственно.

Противопоказания:

— Индивидуальная непереносимость действующего вещества;

— Одновременное применение с дофетилидом.

Применение в период беременности и грудного вскармливания:

— Применение во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

— Женщинам, живущим с ВИЧ, ни при каких обстоятельствах не рекомендуется кормить младенцев грудью во избежание передачи ВИЧ.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и прочими механизмами:

Исследования, изучающие способность препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, не проводились. Однако, возможны случаи возникновения головокружения при лечении тенофовира дизопроксила фумаратом.

При возникновении головокружения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Действующее вещество: тенофовира алафенамид 25 мг

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство

Показания к применению: Лечение хронического гепатита В у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет с массой тела не менее 35 кг.

Способ применения: внутрь. Рекомендуемая доза — 1 таблетка 1 раз/сут.

Фармакологическое действие: Тенофовира алафенамид путём ряда сложных химических реакций подавляет воспроизведение вируса гепатита В, обрывая вирусные цепочки ДНК. Тенофовир обладает специфичной активностью по отношению к вирусу гепатита В и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).

Фармакокинетика: Тенофовира алафенамид выводится главным образом после преобразования в тенофовир в процессе метаболизма. Тенофовир выводится из организма с мочой.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

— детский возраст до 12 лет и масса тела <35 кг;

— период грудного вскармливания;

— тяжелая почечная недостаточность;

— одновременное применение с препаратами, содержащими тенофовира алафенамид, тенофовир дизопроксил фумарат или адефовир дипивоксил.

С осторожностью

— пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусным гепатитом В или вирусным гепатитом В и вирусным гепатитом С или D;

— пациентам, инфицированным вирусом гепатита В, с некомпенсированным заболеванием печени и степенью тяжести цирроза >9 баллов по классификации Чайлд-Пью (класс С);

— при одновременном применении индукторов P-gp (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, фенобарбитала или зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]);

— совместном применении препаратов, являющихся сильными ингибиторами P-gp, противосудорожных препаратов (карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин), противогрибковых препаратов (итраконазол, кетоконазол), противотуберкулезных препаратов (рифампицин, рифапентин, рифабутин), препаратов для лечения ВИЧ-инфекции (ингибиторы протеазы [атазанавир/кобицистат, атазанавир/ритонавир, дарунавир/кобицистат, дарунавир/ритонавир, лопинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир]).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:

Есть вероятность головокружения при применении тенофовира алафенамида, что следует учитывать при вождении автотранспорта и выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

После прекращения лечения гепатита В требуется последующее клиническое и лабораторное наблюдение в течение не менее 6 месяцев. Следует с определенной периодичностью контролировать показатели функции печени. При необходимости следует возобновить лечение гепатита В.

У пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или циррозом не рекомендуется прерывать лечение, поскольку обострение гепатита после прекращения лечения может привести к развитию печеночной недостаточности. У пациентов с декомпенсированным заболеванием печени обострения гепатита особо опасны.

До начала терапии с применением тенофовира алафенамида всем пациентам, инфицированным вирусом гепатита В, с неизвестным статусом ВИЧ следует сдать тест на наличие антител к ВИЧ. У пациентов с сочетанной инфекцией тенофовира алафенамид следует принимать в комбинации с другими антиретровирусными препаратами, обеспечивающими надлежащее лечение ВИЧ-инфекции.

Относится к режиму терапии 1 таблетка 1 раз в день.